Мифепристон на прах

Какво представлява мифепристон
Мифепристон на прах, наименование на западната медицина, принадлежи към категорията на лекарствата против ранна бременност. Може да се използва за сексуален живот без контрацептивни мерки или контрацептивна недостатъчност след използване на контрацептивни мерки. Обикновено виждаме, че RU38486, Lunarette или RU486 също е мифепристон. Комбинира се с простагландинови лекарства за прекъсване на бременност в рамките на 49 дни от инкубацията. Използва се за предотвратяване на ранна бременност, прекъсване на менструация, вътрематочно предизвикване на смърт на плода и гинекологични операции, като поставяне и отстраняване на вътрематочни устройства, ендометриални проби, лазерно отделяне на анормален цервикален канал и цервикална дилатация и кюретаж.
Като нов тип антипрогестин, мифепристон има антиглюкокортикоидна активност, но няма прогестогенна, естрогенна, андрогенна или антиестрогенна активност. Мифепристон има ефект на имплантиране на анти-оплодена яйцеклетка, предизвикване на менструация и насърчаване на узряването на шийката на матката. Неговият механизъм за насърчаване на менструацията и спиране на бременността е главно да блокира ефекта на прогестерона чрез конкуриране с прогестероновия рецептор в ендометриума. В сравнение с афинитета на прогестероновия рецептор, той е пет пъти по-силен от този на прогестерона. В ежедневието приложението на мифепристон стана все по-широко, така че на пазара има все повече добри и лоши доставчици. Ако искате да намерите чист мифепристон, можете да търсите в Xi'an Sonwu.

Сертификат за анализ

Къде да купя мифепристон
Xi'an Sonwu Biotech Co. ltd. има богат опит в световната търговия и здравната индустрия. Настояването на основата на вярата и качеството на първо място е принципът на нашата компания. Xi'an Sonwu стриктно контролира качеството на продуктите, което означава, че селекцията започва от суровините. Освен това Xi'an Sonwu обработва всеки детайл и намалява разходите до максимална степен, така че клиентите да могат да получат рентабилен продукт. Въз основа на тях клиентите са дали много добри отзиви за продуктите. Така че потърсете Xi'an Sonwu Biotech Co. ltd. при закупуване на мифепристон.
Xi'an Sonwu не гарантира качеството на продукта, но също така доставя пробите. Моля, проверете количеството.

Добър коментар на клиентите

Фармакологичен ефект на мифепристон

1. Антипрогестеронов ефект

(1) Ефекти върху фоликулите и жълтото тяло
Използването на мифепристон в менструалния цикъл или късната фоликуларна фаза може да намали секрецията на лутеинизиращ хормон и фоликулостимулиращ хормон, като по този начин инхибира растежа на фоликулите, свива доминантните фоликули и удължава фоликуларната фаза, което означава, че настъпва ановулация. Ако лекарството се използва само в ранната фоликуларна фаза или точно преди овулацията, то няма да повлияе на фоликулното развитие и овулацията. В средната лутеална фаза той може директно да инхибира амплитудата и честотата на импулсите на LH, като по този начин има ефект на лутеинизиране. Мифепристон има директен инхибиторен ефект върху развитието на фоликулите. В ранните фоликули той може да инхибира активността на 17-хидроксилазата в гранулозните клетки. В допълнение към незабавното въздействие върху средните и късните яйчници, той инхибира ефектите на FSH и LH. Мифепристон може да попречи на функцията на лутеалната фаза, главно заемайки ролята на лутеалната стъпка в средния и късния етап, и няма изразен ефект върху ранната лутеална фаза. Големи дози могат да разтворят жълтото тяло, значително да намалят секрецията на естроген и прогестерон, да съкратят лутеалната фаза и да доведат до ранна менструация.

(2) Ефекти върху ендометриума
Ефектът върху ендометриума се дължи главно на високия му афинитет към ендометриалния прогестеронов рецептор, който конкурентно блокира биологичната активност на прогестерона. Мифепристон може да антагонизира или дори да обърне ефекта на прогестерона върху експресията на тъканния фактор в ендометриалните стромални клетки. Той значително повлиява децидуалната тъкан, дегенерацията на децидуалните клетки, намаляването на митотичните фигури, вторичната дегенерация на вилите, намаляването на човешкия хорионгонадотропин и след това хипофункцията на лутеалната функция, намалената секреция на естроген и прогестерон. Следователно, синтезът и секрецията на ендогенни простагландини се увеличават при децидуална дегенерация и децидуален кръвоизлив и отделяне.

(3) Ефект върху гладката мускулатура на матката
Балансът между прогестерона и простагландините регулира спонтанната дейност на матката. Прогестеронът действа за успокояване на матката. Способността на мифепристон да се свързва конкурентно с прогестероновите рецептори е три пъти по-силна от тази на прогестерона, което блокира инхибиторния ефект на прогестерона върху мускулите на матката и повишава чувствителността на възбуждането на миометриума на матката. При типична ранна бременност цервикалната колагенова тъкан е богата и шийката на матката е затворена, за да защити плода. Въпреки това, под действието на мифепристон, прогестероновият рецептор е зает, биологичната активност на прогестерона е отслабена и инхибирането на разграждането на колагена от прогестерона се губи, което води до намаляване на напрежението на шийката на матката, така че се използва клинично за медицински аборт и индукция на раждането.

2. Антиглюкокортикоиден ефект

Мифепристон предизвиква антиглюкокортикоидни ефекти както при високи, така и при ниски дози. Това показва, че мифепристон може да инхибира клетъчната пролиферация и експресията на GRmRNA, индуцирана от дексаметазон, и да има директен или индиректен ефект срещу клетъчната пролиферация. Механизмите на антиглюкокортикоидните ефекти на мифепристон включват:
Подобряване на стабилността на GR-heat shock protein 90 комплекс и предотвратяване на комбинацията от глюкокортикоиди и GR;
Рецепторните конформационни промени, предизвикани от GR свързването, не успяват да активират транскрипцията.

(1) Ефекти върху функцията на оста хипоталамус-хипофиза-надбъбречна жлеза
Мифепристон повлиява функцията на оста хипоталамус-хипофиза-надбъбречна жлеза при човека по дозозависим начин. Проучвания in vitro са установили, че мифепристон има особен афинитет към човешките прогестеронови рецептори и GR, така че проявява двойна активност на анти-прогестерон и анти-глюкокортикоид. Мифепристон може да се конкурира с GR само при по-високи дози. Когато съотношението на серумните концентрации на мифепристон и кортикостероиди е по-голямо или равно на 10:1, мифепристон показва изразен антиглюкокортикоиден ефект. Следователно, мифепристон в стандартна терапевтична доза проявява главно антипрогестеронов ефект. Само във високи дози той демонстрира антиглюкокортикоиден ефект, така че няма да причини увреждане на надбъбречната функция.

(2) Ефект върху гърдата, панкреаса и ендометриума
Глюкокортикоидите насърчават експресията на целеви гени, глюкокортикоид-регулирани кинази, в нормални епителни клетки на млечната жлеза и лоши клетки на млечната жлеза и инхибират апоптозата, предизвикана от отнемане на растежен фактор. Антиглюкокортикоидният ефект на мифепристон може да увеличи скоростта на апоптозата с 4,5 пъти. По време на менструалния цикъл GR винаги е силно експресиран в ендометриалната строма, също описан в лимфоцити и фибробласти, но напълно липсва в ядрото на ендометриалните жлези.

Механизъм на действие на мифепристон
Мифепристон на прахе прогестеронов рецепторен антагонист на молекулярно ниво, който се свързва с PR, за да блокира физиологичните ефекти на прогестерона. Човешкият прогестеронов рецептор се състои от 934 аминокиселини и има три функционални области в молекулата: като се започне от 567-та аминокиселина, това е ДНК свързваща област; критичната хормонална област заема по-обширна област в карбоксилния край на молекулата; Функционални области, свързани с химическо и транскрипционно активиране. Човешките прогестеронови рецептори обикновено се свързват с протеини на топлинен шок 90 и 70 без хормони. Когато прогестеронът навлезе в клетката и се прикрепи към рецептора, той първо се трансформира от рецептора, освобождава протеин на топлинен шок, след това се димеризира, за да образува димер и след това се свързва със съответния фактор на отговор на хормона върху ДНК, за да активира транскрипционния активатор, като по този начин преминавайки иРНК синтезира протеин, произвеждайки хормонални ефекти.

Мифепристон има висок афинитет към прогестероновите рецептори. Когато двете се комбинират, се образува комплекс от мифепристон плюс рецептор плюс протеин на топлинен шок. След това комплексът навлиза в ядрото, след което нуклеопротеините и протеините на топлинния шок се свързват. Взаимодействието между рецепторите, шоковите протеини и нуклеопротеините се засилва, така че те не могат да взаимодействат с ДНК. Мифепристон може да причини хиперфосфорилиране на прогестероновите рецептори, така че генната транскрипция не може да бъде завършена дори след като прогестероновите рецептори се свържат с ДНК. Това означава, че лекарството ще инхибира функцията на жълтото тяло, ще повлияе на секрецията на естроген и прогестерон от яйчниците и ще предотврати овулацията. В допълнение, лекарството може също така да увеличи концентрацията на слуз в шийката на матката, така че сперматозоидите да не могат да проникнат в шийката на матката и да навлязат в маточната кухина, за да се комбинират с яйцеклетката, за да изиграят контрацептивен ефект.

Какви са приложенията на мифепристон

1. Прекъсване на бременността

(1) Нехирургично прекъсване на ранна бременност
Комбинацията от мифепристон и мизопростол за прекъсване на ранна бременност се счита за идеален метод за нехирургичен аборт, който се характеризира с висок процент на аборти, силна безопасност и малко нежелани реакции. Имайте предвид, че мифепристон плюс мизопростол е настъпил в случай на синдром на токсичен шок от Clostridium sordellii.

(2) Нехирургично прекъсване на бременността през втория триместър
Мифепристон, комбиниран с мизопростол, може да се използва за прекъсване на бременност от 16 до 24 седмици, с определен лечебен ефект, по-добър от конкурентите за индукция на раждане. Може да се използва като рутинен метод в клиничната промоция.

(3) Пропуснат аборт
Мифепристон, използван самостоятелно или в комбинация с простагландини, има висок процент на спонтанен аборт, по-малко вагинално кървене и е по-безопасен от аспирацията с отрицателно налягане, с ефективен процент от 74 процента до 93 процента. Това е практичен, сигурен и надежден метод за лечение на пропуснати аборти от 12 до 27 седмици от менопаузата, с успеваемост от 97,5 процента.

(4) Предизвикване на мъртво раждане
Mifepristone омеква и разширява шийката на матката и индуцира раждане след вътрематочна смърт. Проучванията са показали че ефектът на мифепристон самостоятелно или в комбинация с misoprostol е по-добре. Still% 2c ако мъртво раждане не е не е било доставени в рамките на 72 часа% 2c it е необходимо да превключите към други методи да индуцира труд.

(5) индукция на раждането
Мифепристон в комбинация с мизопростол се използва за насърчаване на узряването на шийката на матката при доносена бременност. Ефектът върху децидуата и вилите е сравнително лек и не е достатъчен, за да повлияе на хранителния прием на кръвоснабдяването на плода. Приложението е относително безопасно и надеждно. И в сравнение с клиничния ефект на ниските дози окситоцин, често използвани в миналото, той може значително да съкрати процеса на раждане и да намали честотата на фетален дистрес и степента на неонатална асфиксия.

2. Контрацепция

(1) Рутинна контрацепция
Проучванията показват, че мифепристон самостоятелно осигурява добра дългосрочна контрацепция. Когато дозата надвишава 2 mg/ден, тя ще инхибира овулацията.

(2) Спешна контрацепция
Мифепристон може да предотврати развитието на фоликули, да инхибира овулацията, да индуцира апоптоза на овариални гранулозни клетки и да предотврати ембрионалното развитие. В рамките на 120 часа след полов акт, приемането на 10 mg, 25 mg, 50 mg или 600 mg мифепристон наведнъж може ефективно да предотврати бременност.

3. Лечение на болестта

Мифепристон има ефект на антиендометриална пролиферация, менопауза и инхибиране на овулацията. Може да лекува маточни фиброиди, ендометриоза, дисфункционално маточно кървене, лоши ендометриални клетки, клетки на шийката на матката и яйчниците и др.

(1) Миома на матката
Клиничните проучвания показват, че лечението на лейомиома с 5-50 mg/ден доза мифепристон за 3-6 месеца може да намали обема му с 26 процента -74 процента; честотата на менопаузата е 63 процента -100 процента, дисменорея, менструален поток Симптомите на множествена и тазова компресия бяха намалени или облекчени.

(2) Ендометриоза
Мифепристон има антипролиферативен ефект върху ендометриума, като намалява ендометриалната ангиогенеза, притока на кръв в миометриума, изтънява ендометриума и атрофията на спиралните артерии. Използва се клинично за лечение на ендометриоза и аменорея след медикаменти, свиване на лезията и облекчаване на болката.

(3) Заболяване на матката и яйчниците
Мифепристон (200 mg/ден) може да има особен ефект върху PR-позитивен ендометриален аденокарцином или сарком и може да стабилизира състоянието на някои пациенти.

(4) Потискат пробивното кървене
Използва се за намаляване на нередовното кървене, причинено от контрацепция, съдържаща само прогестин. Мифепристон може да предизвика менопауза и периодичната употреба на мифепристон се използва за минимизиране на нередовното кървене, причинено само от прогестин.

Какви са страничните ефекти на мифепрекс
Най-честите и тежки странични ефекти на мифепристон са удебеляване на ендометриума, което води до масивно кървене. Последвано от вагинална сухота, загуба на либидо, горещи вълни, болки в ставите, рядко увреждане на черния дроб, хипотиреоидизъм, акне и наддаване на тегло. Дългосрочната употреба на мифепристон може да причини непротивопоставена естрогенна среда, водеща до анормална ендометриална хиперплазия. Колкото по-голяма е дозата, толкова по-дълго е времето и толкова по-изразена е хиперплазията. В крайна сметка това води до отстраняване на матката и нейните придатъци, противно на първоначалната цел на приема на лекарството. В допълнение, когато се използва мифепристон, може да настъпи увреждане на чернодробната функция. По време на лечението ALT и AST превишават три пъти стандартната горна граница, а общият билирубин надвишава два пъти нормалната горна граница. Други причини не могат да го обяснят. Трябва да се обмисли спиране на лекарството.

Фабрика
1. Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd разполага със своя фабрика за производство, производство и съхранение на продуктите, така че разполагайте с подходящи запаси. Xi'an Sonwu разполага с добре подреден, чист и подреден производствен отдел. Под Xi'an Sonwu изследователите могат непрекъснато да разработват висококачествени нови продукти.
2. Xi'an Sonwu има строги изисквания за разпределение на персонала от производството и тестването до продажбите. За да се гарантира, че всеки продукт е ескортиран, се осигурява строга поддръжка на данни и следпродажбено обслужване.

Сертификат

Опаковане

Логистиката

Освен гаранцията на продукта, другото най-важно нещо е клиентите да могат да получат стоките безпроблемно. Така че Xi'an Sonwu доставя всички видове куриери според различните нужди.

ЧЗВ
Ако искате да знаете цената на мифепристон, можете да се свържете с Xi'an Sonwu. Щракнете върху имейла, след което ще получите високо качествомифепристон на прах.
Електронна поща:sales@sonwu.com

Популярни тагове: мифепристон на прах, Китай, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, чист, суров, доставка, за продажба