Gts-21 ноотропи

Определението на Gts-21

Gts-21 ноотропие нов, селективен с малка молекула 7 никотинов ацетилхолинов рецепторен агонист. Също така често се нарича GTS-21 HCL или DMXBA, защото всъщност е 3-2,4-диметоксибензилиден анабазеин в химията. GTS-21 наскоро беше установен като обещаващо лечение на възпаление. В клинични изпитвания върху хора GTS-21 демонстрира, че подобрява паметта и когнитивната активност. Така че той принадлежи към категорията на ноотропите и в момента се изследва широко за лечение на болестта на Алцхаймер и шизофрения, както и на никотиновата зависимост.

Спецификация

Науката зад GTS-21

GTS-21 ноотропие орално активен агонист на алфа-7 никотинов ацетилхолин (nACh) рецептор. DMXBA е един от най-мощните 7 агонисти. Той също така се свързва с алфа 4 бета 2 подтипове, но наистина активира само алфа 7 в значителна степен.

Основният механизъм на действие на Gts-21 е активирането на 7 и го прави много добре. Този процес, инхибирането на алфа 7 никотиновия рецептор, медиира освобождаването на GABA (гама-аминомаслена киселина) от интерневроните на хипокампа. Това е основният, най-важен механизъм на действие и това е и причината GTS-21 да се проучва широко в момента. По принцип това се превърна в нова цел за терапевтична интервенция при шизофрения.

Споменахме 7 никотинов ацетилхолинов рецептор (nACh) много пъти досега, така че какво точно е това?

Никотиновите ацетилхолинови рецептори (nAChRs) са лиганд-зависими протеини на йонни канали, които медиират бързо междусинаптично сигнализиране. nAChR може грубо да се раздели на два типа: централен тип и периферен тип. nAChR се състои от различни субединици и досега са идентифицирани 16 вида nAChR субединици. Различни комбинации от различни субединици ще покажат различни фармакологични и физиологични характеристики и 7 е една от тях. Двата най-разпространени подтипа рецептори в централната нервна система, 4 2 и 7, от които 7 nAChR е специален подтип. Състои се от пет идентични субединици и има доста висока пропускливост за калциеви йони. , способни да регулират активирането на калция и освобождаването на невротрансмитера ацетилхолин. 7 nAChR е тясно свързан с патогенезата на болестта на Алцхаймер (AD), шизофрения, възпаление и други заболявания.

Основните области на разпределение на 7 nAChR в нервната система са: сиво вещество, хипокампус, базални ганглии, таламус и т.н. 7 nAChRs играе своята роля чрез своите действия в постсинаптичните мембрани, пресинаптичните мембрани, около издатините или в екстрасинаптичните места. След активиране на пресинаптичната мембрана 7 nAChR, той може да деполяризира пресинаптичната мембрана чрез засилване на сливането на везикулите и пресинаптичната мембрана, екзоцитозата и притока на калций за възбуждане на волтаж-зависими калциеви канали, като по този начин увеличава или задейства серия от невротрансмитери, като напр. глутамат, допамин, норепинефрин, ацетилхолин и гама-аминокиселина (GABA) и др. В допълнение към деполяризирането на постсинаптичната мембрана за директно възбуждане на невроните, възбуждането на постсинаптичната мембрана 7 nAChR може също да регулира освобождаването на GABA. Следователно, 7 nAChR има функцията да регулира възбудимостта на невроните, което може да поддържа невроните в подходящо физиологично състояние и да поддържа нормални поведенчески реакции на тялото, особено когнитивните процеси.

Gts-21 също намалява производството на провъзпалителни цитокини. Последните проучвания показват също, че GTS-21 инхибира активността на моноцитните маркофаги, ендотелните клетки, както и секрецията на провъзпалителни цитокини. Той прави всичко това чрез регулиране на JAK2-STAT3 пътищата.

Нарушения, свързани с 7 nAChR

AD & 7 nAChR

AD означава болестта на Алцхаймер, която често започва в напреднала или предстарческа възраст с деменция като основна проява. Това е постоянно неврологично заболяване и най-честата причина за деменция. Симптомите са постепенно тежко когнитивно увреждане (нарушение на паметта, увреждане на ученето, увреждане на вниманието, пространствена когнитивна функция, увреждане на решаването на проблеми), постепенно невъзможност за адаптиране към обществото.

Основните му патологични характеристики са сенилни плаки (SP), образувани от агрегация на -амилоид (амилоиден протеин, A) в мозъчната кора и хипокампуса, неврофибриларни възли (NFT), образувани от анормална агрегация на тау протеин, и намалените неврони, съществуващи в церебралната кора и хипокампус.

Със задълбочените изследвания все повече и повече доказателства показват, че 7 nAChR може да се свърже с A 1-42 в мозъка на пациенти с AD, което води до разрушаване или блокиране на 7 nAChR или причинява смърт на холинергични неврони, медиирани от 7 nAChR, което засяга познанието и паметта.

Шизофрения и 7 nAChR

Шизофренията е често срещано психично заболяване и неговата патогенеза все още не е напълно изяснена. Понастоящем повечето учени смятат, че шизофренията е свързана с анормални или дисбалансирани функционални състояния на системите на допамин (DA), серотонин (5-HT) и глутамат (Glu) в човешкия мозък. Когнитивната дисфункция е един от основните симптоми на шизофренията и най-малко 85 процента от пациентите с шизофрения имат персистиращо и тежко когнитивно увреждане. Има доказателства, че 7 nAChR може да играе ключова роля в патогенезата на шизофренията.

Полуживот и дозировка

100 процента точен полуживот на GTS-21 все още не е потвърден. Но от настоящите изследвания може да се покаже, че полуживотът на GTS-21 е между 2-3 часа.

За съжаление това означава, че 1 доза GTS-21 няма да издържи цял ден като 1 доза 9-Me-BC. С други думи, това означава, че потребителите на GTS-21 трябва да разделят дозата си на три части, като приемат първата част сутрин, втората част на обяд и третата част следобед. По този начин потребителите на DMXBA могат да поддържат GTS-21 ефекта през целия ден.

Според проучването 18 здрави мъже доброволци произволно са взели или плацебо, или GTS-21. Доброволците са приемали 450 mg DMXBA (GTS-21) дневно. Имайте предвид, че поради полуживота, те всъщност са приемали дози от 150 mg три пъти на ден.

По принцип проучването показа много обещаващи резултати. Дозата от 450 mg на ден се понася много добре и не показва никакви тревожни странични ефекти.

И така, за да обобщим, 450 mg на ден е страхотна доза. Много потребители използват тази дозировка и това е и дозата, която е използвана в някои изпитвания върху хора с много обещаващи резултати.

Внимание:

Моля, имайте предвид, че горното съдържание е само за справка, моля, анализирайте конкретната ситуация.

Сертификати

Доставка и опаковане

Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd. е професионален производител и доставчик на продукти в Китай. Разполага с професионално и модерно оборудване за тестване и тестери, за да гарантира качеството на продуктите.

Адекватният запас може стабилно да ви доставя стоки. Ако искате да купитеGts-21 ноотропи, моля, свържете се с Xi'an Sonwu.

Имейл ID:sales@sonwu.com

Популярни тагове: gts-21 ноотропи, Китай, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, чист, суров, доставка, за продажба