Какъв клас химиотерапия е темозоломид
Темозоломид на прахе перорален нов алкилиращ агент лекарство против лезии с широкоспектърна активност срещу клетъчни групи срещу лезии, може да премине през кръвно-мозъчната бариера, има бионаличност от почти 100%, може ефективно да лекува новодиагностицирана и рецидивираща глиобластомна болест и анапластична астроцитна болест , удължава преживяемостта на пациентите и има добра безопасност и поносимост. Темозоломид не е таргетен медикамент. Това е химиотерапевтично лекарство, което обикновено се използва за лечение на първични вътречерепни злокачествени заболявания, като мултиформена глиобластомна болест, анапластична астроцитна болест, метастатична меланомна болест и др. Това е химиотерапевтично лекарство с алкилиращ агент, което може да унищожи ДНК веригата на болните клетки и да ги убие чрез цитотоксичност. Ефикасността му може да бъде повлияна от активността на гена MGMT (O6-methylguanine-DNA methyltransferase). Високите нива на MGMT могат да поправят увреждането на ДНК, причинено от него, което води до лекарствена резистентност. Състоянието на метилиране на промотора на MGMT обикновено се тества, за да се предвиди отговорът на лечението. Ако се интересувате от междинни продукти, можете да се свържете с Xi'an Sonwu, който може да осигури суров прах.
Какъв е механизмът на действие на темозоломид
TMZ е алкилиращ агент, използван предимно в химиотерапията за лечение на определени мозъчни нарушения.
Механизъм на действие
Темозоломид е пролекарство, което означава, че е неактивен в приложената форма и изисква метаболитно активиране, за да бъде ефективен. След приложение, той бързо се абсорбира и спонтанно се превръща в активното съединение MTIC (3-метил-(триаза-1-ил)имидазол-4-карбоксамид) при физиологично pH. MTIC допълнително се разлага, за да освободи метилови групи, които алкилират ДНК в O6 и N7 позиции на гуаниновите остатъци.
Основната цитотоксична лезия, причинена от него, е O6-метилгуаниновият адукт. Метилирането на гуанин в позиция O6 води до неправилно свързване с тимин вместо цитозин по време на репликация на ДНК. Това неправилно свързване задейства системата за възстановяване на несъответствието на ДНК (MMR). MMR се опитва да поправи неправилното свързване, но многократно се проваля, което води до цикъл на неефективна поправка. Този процес води до разкъсвания на ДНК вериги, задействайки спиране на клетъчния цикъл и в крайна сметка апоптоза.
Ефективността му може да бъде ограничена от ензима за възстановяване на ДНК O6-methylguanine-DNA methyltransferase (MGMT). MGMT поправя O6-метилгуаниновите лезии чрез премахване на метиловата група, като по този начин обръща увреждането, причинено от темозоломид, и предотвратява апоптозата. В някои лезии промоторната област на MGMT гена е метилирана, което води до намалена експресия на MGMT. Пациенти с лезии с метилиране на MGMT промотор е по-вероятно да отговорят на темозоломид, тъй като намалените нива на MGMT позволяват индуцираното от лекарството увреждане на ДНК да продължи и да предизвика клетъчна смърт.
Какво Ви прави темозоломид
Приложения
Глиобластом
TMZ често се използва в комбинация с лъчева терапия. Тази комбинирана терапия значително подобрява преживяемостта на пациентите. След лъчева терапия се използва като поддържаща терапия веднъж месечно за удължаване на преживяемостта без прогресия.
Анапластичен астроцитом
Темозоломид се използва за лечение на рецидивиращи или рефрактерни анапластични астроцитоми. За тези пациенти той осигурява ефективна възможност за лечение.
Ефекти
Продължително оцеляване
Клиничните проучвания показват, че в комбинация с лъчева терапия може значително да удължи преживяемостта на пациенти с новодиагностициран глиобластом. При пациенти с анапластични астроцитоми употребата му също е свързана с продължителна преживяемост без прогресия.
Облекчаване на симптомите
Темозоломид може да намали обема на болните клетки и да облекчи симптомите, причинени от болните клетки, като главоболие, епилепсия и неврологични дефицити.
Темозоломид Странични ефекти Дългосрочни
Основните нежелани реакции на този продукт включват гадене, повръщане, умора и хематологични реакции. Най-често се появяват гадене, повръщане, главоболие и умора. Тези нежелани реакции обикновено са самоограничаващи се и попадат в рамките на NCI стандартен критерий за токсичност (CTC) степен 1 или 2 (лека до умерена). Антиеметиците помагат за лечение на повръщане и гадене. 10% и 6% от пациентите са имали тежко гадене и повръщане (CTC степен 3 или 4), съответно. Миелосупресията е доза-ограничаваща нежелана реакция, която обикновено се проявява в първия цикъл на лечение и не е кумулативна.
В клинични проучвания при възрастни пациенти с рецидивиращи или прогресиращи глиоми, най-честите нежелани реакции са стомашно-чревна дисфункция, особено гадене и повръщане; обикновено степен 1 или 2 (лека до умерена), самоограничаваща се или лесно контролирана от стандартни антиеметици. Тежко гадене и повръщане се появяват в 4% от случаите.
Други често съобщавани нежелани реакции включват умора, запек и главоболие. Анорексия, диария, обрив, треска, слабост и сънливост също са докладвани с честота от 6% всяка. Нечести нежелани реакции, в низходящ ред на честота, са коремна болка, болка, замаяност, загуба на тегло, неразположение, диспнея, алопеция, скованост, пруритус, диспепсия, нарушения на вкуса, парестезии и петехии.
По време на маркетинговия период на този продукт имаше редки съобщения за опортюнистични инфекции, включително пневмония, причинена от Pneumocystis carinii. Съобщавани са редки случаи на еритема мултиформе, токсична епидермална некроза, синдром на Stevens-Johnson и алергични реакции (включително анафилаксия). Съобщавани са редки случаи на миелодиспластичен синдром (MDS) и вторични злокачествени заболявания (включително миелоидна левкемия) при пациенти, лекувани с този продукт. Има съобщения за панцитопения, водеща до апластична анемия, а в някои случаи са настъпили фатални последици. Съобщените случаи на чернодробна токсичност включват повишени чернодробни ензими, хипербилирубинемия, холестаза и хепатит.
Ако искате цената на TMZ, интересувате се от Xi'an Sonwu или имате други въпроси относно продукта, не се колебайте да се свържете с Xi'an Sonwu.
Електронна поща:sales@sonwu.com