Обикновеният пеницилин често е неефективен срещу умни бактерии, които произвеждат "разграждащи се ензими". И така, как учените модифицираха структурата на лекарството, за да превърнат оксацилина в мощен враг срещу лекарствено-резистентния Staphylococcus aureus? Каква роля играе този антибиотик, който може да се насочи точно към бактериалната стена и не се разгражда лесно от бактериите, в нашите тела?
Към кой клас антибиотици принадлежи оксацилин
Оксацилин на прахе -лактамен антибиотик, принадлежащ към класа на пеницилините. По-конкретно, това е устойчив на пеницилиназа-пеницилин или анти-стафилококов пеницилин. Той е разработен за борба с бактериите, които произвеждат пеницилиназа, ензим, който разгражда обичайните пеницилинови антибиотици, намалявайки тяхната ефективност. Оксацилин се използва предимно за лечение на Грам-положителни бактериални инфекции, особено тези, причинени от чувствителен към метицилин-Staphylococcus aureus (MSSA). Обичайните клинични приложения включват инфекции на кожата и меките тъкани, остеомиелит, пневмония, ендокардит и инфекции на кръвния поток, причинени от чувствителни стафилококи. Поради резистентността си към бактериална пеницилиназа, оксацилинът остава важен вариант за лечение на стафилококови инфекции. Сродните антибиотици в същия клас анти-стафилококови пеницилини включват нафцилин, диклоксацилин и клоксацилин. Ако също се интересувате от оксацилин, моля не се колебайте да се свържете с Xi'an Sonwu.
Как оксацилинът влияе на бактериите
Оксацилин, бактерициден -лактамен антибиотик, инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена. Той директно убива чувствителните бактерии, вместо просто да забавя растежа им. Механизмът му на действие включва основно свързване със специфични бактериални ензими, наречени пеницилин-свързващи протеини (PBP), които играят решаваща роля в крайните етапи на образуване на бактериална клетъчна стена. Тези протеини катализират кръстосаното -свързване на пептидогликановите вериги, важна структурна мрежа, която осигурява здравина, твърдост и защита на бактериалната клетъчна стена. Чрез свързване и блокиране на тези PBP, съединението пречи на нормалното сглобяване и възстановяване на бактериалната клетъчна стена, предотвратявайки поддържането на структурната цялост на бактериите по време на растеж и делене. В резултат на това крехката клетъчна стена не може да издържи на осмотичното налягане, което в крайна сметка води до разкъсване на бактериална клетка, лизис и смърт.
Това съединение принадлежи към класа анти-пеницилиназа пеницилин, клас антибиотици, специално разработени за преодоляване на бактериалната резистентност към пеницилинази (-лактамази). Много щамове Staphylococcus произвеждат тези ензими, които бързо унищожават обичайните пеницилинови антибиотици чрез разграждане на -лактамния пръстен-ключов структурен компонент на антибактериалната активност на пеницилина. Химическата структура на това съединение е модифицирана, за да устои на разграждането от тези ензими, като по този начин поддържа активността си срещу много пеницилиназа-произвеждащи Грам-положителни бактерии, особено метицилин-чувствителния Staphylococcus aureus (MSSA). Поради своята стабилност, това съединение в миналото е било широко използвано за лечение на тежки MSSA инфекции, засягащи кожата, меките тъкани, костите, ставите, сърдечните клапи и кръвта.
В допълнение към ефективността си срещу MSSA, това съединение може да бъде ефективно и срещу някои други чувствителни Грам-положителни бактерии, включително някои Streptococcus spp. Неговият антибактериален спектър обаче е по-тесен от този на някои широко-спектърни -лактамни антибиотици и е неефективен срещу повечето Грам-отрицателни бактерии. Като цяло трябва да е неефективен срещу метицилин-резистентен Staphylococcus aureus (MRSA). MRSA щамовете развиват резистентност чрез продуциране на променени пеницилин-свързващи протеини (PBPs), особено PBP2a. PBP2a има значително намален афинитет към -лактамни антибиотици. Въпреки че съединението е устойчиво на -лактамазно увреждане, то не може ефективно да се свърже с тези модифицирани протеини, което позволява на MRSA бактериите да продължат да синтезират клетъчни стени дори в присъствието на лекарството.
Оксацилинът е подобен на пеницилина
Да-оксацилинът е много подобен на пеницилина, но оксацилинът има значително предимство в борбата с определени бактерии. Просто казано, можете да мислите за пеницилина като за оригиналното антибактериално лекарство, докато оксацилинът е подсилена версия, специално предназначена да се бори с бактериите, които „се научават да унищожават пеницилина“.
Пеницилинът и оксацилинът принадлежат към един и същи клас антибиотици: -лактамни антибиотици. Техните механизми на действие са по същество еднакви-като се свързват с пеницилин-свързващи протеини (PBP), те блокират синтеза на бактериалната клетъчна стена, като в крайна сметка убиват бактериите.
Основни прилики:
Същият механизъм на действие (инхибиране на образуването на бактериална клетъчна стена)
Същата структура на -лактамния пръстен на ядрото
И двете имат бактерицидни ефекти (те убиват бактериите, а не само потискат растежа им)
Ключови разлики:
Обикновеният пеницилин лесно се разгражда от пеницилинази (-лактамази), произведени от определени бактерии.
Оксацилин е устойчив на пеницилиназа-пеницилин, което означава, че е модифициран да издържа на пеницилинази, произведени от бактерии като Staphylococcus aureus (MSSA).
Какви са честите нежелани реакции на оксацилин
Оксацилин може да причини няколко често срещани нежелани реакции, повечето от които са леки до умерени, подобни на тези на други пеницилинови антибиотици. Най-често съобщаваните нежелани реакции включват стомашно-чревния тракт, кожата или мястото на инжектиране.
Чести нежелани реакции на това съединение:
гадене
повръщане
диария
Стомашно разстройство
обрив
Лека алергична реакция
Болка или дразнене на мястото на инжектиране
Преходно повишаване на чернодробните ензими
Някои пациенти може също да получат главоболие, умора или лека треска по време на лечението.
Тъй като оксацилин е пеницилин, пациентите с анамнеза за алергия към пеницилин може да са изложени на по-висок риск от алергични реакции. Ако получите тежък обрив, затруднено дишане, упорита диария или признаци на чернодробни проблеми по време на лечението, препоръчително е да потърсите медицинска помощ
За подробности относно цените на оксацилин на прах или допълнителна информация за продукта, моля, не се колебайте да се свържете директно с Xi'an Sonwu.
Имейл:sales@sonwu.com
Референции: https://egnlab.com/en/medications/marbofloxacin