Какво е Acadesine?
Acadesine, известен още като 5-аминоимидазол-4-карбоксамид-1- -D-рибофуранозид, AICA-рибозид и AICAR. Това е AMPK активатор, използван главно при лечение на остра лимфобластна левкемия, но може да има приложения и при други заболявания като диабет. Той също така е нуклеозиден аналог, способен да има достъп до нуклеозидния пул, като значително повишава нивата на аденозин по време на разграждането на АТФ. AICAR може да регулира метаболизма на глюкозата и липидите и да инхибира производството на провъзпалителни цитокини и iNOS. Xi'an Sonwu продава AICAR прах сега; ако се чувствате заинтересовани, моля не се колебайте да се свържете с Xi'an Sonwu.
HPLC на анализа
Какво е AMPK?
AMPK е AMP-зависима протеин киназа, ключова молекула в регулирането на метаболизма на биологичната енергия и ядрото на изследванията върху диабета и други свързани метаболитни заболявания. Той присъства в различни метаболитни органи. Може да се активира от различни стимули в тялото, включително клетъчен стрес, упражнения и хормони, както и вещества, които влияят на клетъчния метаболизъм. Генетичните и фармакологични изследвания показват, че AMPK е необходим на тялото, за да поддържа глюкозния баланс. Поради сложния молекулен механизъм, активирането на AMP от лекарствени молекули е голямо предизвикателство, но неговото активиране може да подобри метаболитния дисбаланс, причинен от диабет тип II.
AMPK играе решаваща роля в регулирането на клетъчната енергия, като насърчава производството на АТФ и инхибира пътищата на потребление на АТФ в различни тъкани. AMPK се среща като хетеротримерен комплекс, съдържащ каталитична алфа субединица и регулаторни бета и гама субединици. При свързване на AMP към субединицата, комплексът се активира алостерично, което го прави по-лесно фосфорилиран субстрат при треонин 172, който е по-лесно фосфорилиран от основната AMPK киназа LKB1 нагоре в активиращата верига на субединицата. Тази киназа се активира в отговор на стрес, който изчерпва клетъчното снабдяване с АТФ. Свързването на AMP към гама субединицата алостерично активира комплекса, което го прави по-привлекателен субстрат за значителната AMPK киназа LKB1.
AMPK е основният регулатор на липидния метаболизъм и метаболизма на глюкозата. AMP-зависимата протеин киназа е решаваща молекула в регулирането на метаболизма на биологичната енергия и е в основата на изследванията върху диабета и други заболявания, свързани с метаболизма. При много видове AMPK може да действа като основен регулатор на стареенето чрез взаимодействие с mTOR и сиртуини. Тъй като е централен регулатор на метаболизма на липидите и глюкозата, AMPK се счита за критична терапевтична цел за лечение на затлъстяване, диабет тип II и рак.
Какви са функциите на AMPK?
1. Инхибира анаболизма
Във времена на недостиг на енергия AMPK инхибира множество биосинтетични пътища. Първият демонстриран сигнален път инхибира синтеза на липиди и стерол, ограничаващата скоростта стъпка в синтеза на холестерол, чрез инхибиране на ACC1, ACC2 и фосфорилираната -редуктаза. Следователно AMPK може да лекува свързани заболявания, причинени от мастни киселини. AMPK пререгулира метаболизма чрез транскрипционна регулация на биосинтеза. В допълнение към това AMPK също така свързва протеини чрез фосфорилиране на стеролни регулаторни елементи и регулира метаболизма на транскрипционно ниво.
2. Насърчаване на синтеза на митохондрии
Митохондриите се синтезират, за да увеличат производството на енергия, произвеждайки повече АТФ. Упражненията и мускулната активност предизвикват синтеза на митохондрии и увеличават окислителния капацитет на мускулите. Тази операция доказва, че упражненията също са ефективен активатор на AMPK, а дългосрочното активиране на AMPK може да увеличи синтеза на митохондрии. В допълнение, активаторът AMPKAcadesineможе да действа като средство за миметика на упражненията. Ефектът на AMPK върху синтетичните митохондрии е от решаващо значение за упражненията и мускулните митохондрии и има терапевтични последици при различни патологични състояния.
3. Регулирайте автофагията
Автофагията е процесът, чрез който специализирана органела рециклира компоненти като протеини, макромолекули, органели и патогени. Автофагозомата се състои от няколко мултипротеинови комплекса, които контролират всеки етап на реакция, и AMPK може да регулира този органел по много начини.
Доказано е, че AMPK регулира аутофагията в дрожди и клетки на бозайници. Неговата молекулярна характеристика разкрива, че AMPK регулира автофагията на различни етапи. Първо, AMPK директно фосфорилира места четири при Thr1227 и Ser1345 на TSC2, регулатор нагоре по веригата на mTOR, и места 5 при Ser722 и Ser792 на mTORC1 субединицата PASTOR. И двата процеса на фосфорилиране участват в намаляването на активността на mTOR при условия на енергиен стрес. Както бе споменато по-горе, намаляването на активността на mTOR облекчава инхибиторното фосфорилиране на ULK1 и активира аутофагията.
4. Транскрипция и регулиране на автофагията
В допълнение към регулирането на общите транскрипционни регулатори, активирането на AMPK може директно или индиректно да регулира гени, участващи в метаболизма, автофагията и лизозомните функции. AMPK може директно да фосфорилира транскрипционния фактор 20 на фамилията FOXO и да регулира свързаните с автофагията гени 198. AMPK регулира синтеза на лизозома чрез TFEB по време на диференциацията на ембрионални стволови клетки в ембриоидни тела. При горните условия, когато AMPK се активира и mTOR се инхибира, TFEB дефосфорилирането го импортира в ядрото, което инициира CLEAR генната мрежа 200. Генните продукти в CLEAR генната мрежа контролират лизозомната активност, която изисква автофагията.
AMPK се счита за ключов регулатор на митохондриалната хомеостаза, регулиращ всички аспекти на митохондриалния жизнен цикъл, от синтеза и динамиката до митофагията. Митохондриите са основните места за генериране на АТФ в клетките и AMPK, като сензор за нисък АТФ, поддържа хомеостазата на АТФ и регулира сигналните пътища надолу по веригата, за да поддържа оптимално митохондриално състояние. Така AMPK става защитник на митохондриите.
Какви са функциите на AICAR?
Acadesine, като AMPK активатор, може да регулира метаболизма на глюкозата и липидите и да инхибира производството на провъзпалителни цитокини и iNOS.
1. След 30-40 минути използване на AICAR, ZMP в изолирани екстракти от хепатоцити ще се увеличи и ще остане относително стабилен при около четири nmol/g. Той причинява активиране на AMPK в хепатоцити и адипоцити на плъх след 15 минути, но не засяга нивата на ATP, ADP или AMP.
2. Значително инхибира синтеза на мастни киселини и стерол в хепатоцитите на плъхове.
3. Предизвиква инактивиране на HMG-CoA редуктазата.
4. Индуцирайте апоптоза на B-CLL клетки.
5. Клетъчната жизнеспособност на B-CLL клетките на пациента е намалена от 68 процента на 26 процента.
6. Индукция на активиране на каспаза и освобождаване на цитохром С от митохондриите.
7. AICAR фосфорилирането е за индуциране на апоптоза.
8. Значително намалява активността на В клетките, но има малък ефект върху активността на Т клетките.
9. Предизвиква намален клетъчен метаболизъм в K562, LAMA-84 и JURL-MK1 и може ефективно да убива K562 клетки и Ba/F3 клетки, носещи мутанта T315I-BCR-ABL.
Обратна връзка
Логистиката
Фабрична среда
1. Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd има собствена фабрика, така че разполага с подходящи запаси. Освен това Xi'an Sonwu има чист и подреден производствен отдел с модерно оборудване. Под ръководството на Xi'an Sonwu, изследователите непрекъснато разработват нови продукти, за да отговорят на нуждите на клиентите.
2. Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd разполага с усъвършенствано тестово оборудване и професионални тестери, които показват, че Xi'an Sonwu цели да предоставя точни и ефективни данни и добро обслужване.
Сертификат
Опаковка
ЧЗВ
1. Как да закупите продукти от Xi'an Sonwu?
Можете да се свържете с Xi'an Sonwu чрез имейл, телефон и социални медии.
2. Как да гарантираме качеството на продукта преди поръчка?
Всяка партида от продукти трябва да бъде тествана, за да предостави на клиентите сертификат за автентичност и други трети страни.
3. Как да опаковате и съхранявате AICAR прах?
Опаковка: запечатан барабан за износ, вакуумно запечатано опаковане от алуминиево фолио, също може да се опакова според нуждите на клиента.
Съхранение: моля, съхранявайте на хладно и сухо място, за да избегнете ярка светлина и висока температура.
Ако искате да купитеAcadesine, не се колебайте да се свържете с Xi'an Sonwu.
Електронна поща:sales@sonwu.com
Популярни тагове: acadesine, Китай, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, чист, суров, доставка, за продажба
